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临床前早期制剂常用辅料

嘉峪检测网        2022-11-30 02:32

EtOH

 

类型:有机溶剂

 

中文名:乙醇

 

英文名:Ethanol,ethyl alcohol

 

缩写:EtOH

 

分子量:46.07g/mol

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:乙醇是醇类的一种,是酒的主要成分,所以也俗称酒精,呈中性。它是澄清、无色透明的液体。乙醇易燃,是常用的燃料、溶剂和消毒剂,也用于有机合成。工业酒精含有少量有毒性的甲醇。医用酒精主要指体积浓度为75%左右(或质量浓度为70%)的乙醇,也包括医学上使用广泛的其它浓度酒精。乙醇密度比水小,与水混溶,是最常用的有机溶剂之一。

 

PEG 400

 

类型:有机溶剂

 

中文名:聚乙二醇400

 

英文名:Polyethyleneglycol 400

 

缩写:PEG400

 

分子量:380-420g/mol

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:聚乙二醇是聚环氧乙烷与水的加聚物,简称“PEG”。分子量在700以下者,在20 ℃时为无色无臭不挥发粘稠液体,略有吸水性;分子量在700~900之间者为半固体;分子量1000及以上者为浅白色蜡状固体或絮片状石蜡或流动性粉末。随着分子量的提高,其水溶性、蒸汽压、吸水性和有机溶剂的溶解度等相应下降,而凝固点、相对密度、闪点和粘度则相应提高。对热稳定,与许多化学品不起作用,不水解,平均分子量的不同,性质也有差异。可用作增塑剂、软化剂、增湿剂、润滑剂,并用于制油膏和药物等。

 

PEG 400是一种低分子量的聚乙二醇。它是澄清、无色粘稠的液体。毒性较低。PEG400亲水性极强,PEG 400可溶于水,丙酮,醇类,苯类等多种溶剂。

 

Glycerol

 

类型:有机溶剂

 

中文名:甘油,丙三醇

 

英文名:Glycerol,glycerine或glycerin

 

缩写:无

 

分子量:92.09g/mol

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:丙三醇是无色无臭有甜味的黏性液体,沸点为290 ℃,吸水性很强。与水和醇类、胺类、酚类以任何比例混溶,水溶液为中性。溶于11倍的乙酸乙酯,约500倍的乙醚。不溶于苯、氯仿、四氯化碳、二硫化碳、石油醚、油类、长链脂肪醇。

 

PG

 

类型:有机溶剂

 

中文名:丙二醇

 

英文名:Propyleneglycol

 

缩写:PG

 

分子量:76.09g/mol

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:1,2-丙二醇,也称作丙二醇,是一种有机化合物(二醇),其化学式为C3H8O2。丙二醇通常是略有甜味、无臭、无色透明的稠状液体。化学上,丙二醇属于二元醇的一种,可与水、丙酮及氯仿等多种溶剂混溶。丙二醇可通过环氧丙烷的水合作用制造,主要用来生成聚合物,但也被用作食品添加剂。

 

DMSO

 

类型:有机溶剂

 

中文名:二甲基亚砜

 

英文名:Dimethylsulfoxide

 

缩写:DMSO

 

分子量:78.13g/mol

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:二甲基亚砜(DMSO)是一种含硫有机化合物,分子式为C2H6OS,常温下为无色无臭的透明液体,是一种吸湿性的可燃液体。具有高极性、高沸点、热稳定性好、非质子、与水混溶的特性,能溶于乙醇、丙醇、苯和氯仿等大多数有机物,被誉为“万能溶剂”。绝大多数药物分子在DMSO中有较好的溶解度,常常配制成DMSO储备液用于实验。它的毒性比其它如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)及六甲基磷酰胺(HMPA)等此类溶剂低。

 

DMA

 

类型:有机溶剂

 

中文名:二甲基乙酰胺

 

英文名:Dimethylacetamide

 

缩写:DMA

 

分子量:87.12g/mol

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:二甲基乙酰胺(Dimethylacetamide),全称为N,N-二甲基乙酰胺(化学式:CH3C(O)N(CH3)2缩写为DMAC或DMA。DMA是一种常用的非质子极性溶剂。无色透明液体,可燃。能与水、醇、醚、酯、苯、三氯甲烷和芳香化合物等有机溶剂任意混合,但在脂肪烃类溶剂中溶解性不佳。

 

NMP

 

类型:有机溶剂

 

中文名:N-甲基吡咯烷酮

 

英文名:N-Methyl-2-pyrrolidone

 

缩写:NMP

 

分子量:99.13g/mol

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:N-甲基吡咯烷酮是无色至淡黄色透明液体,吸湿性强,与水、乙醇、乙醚、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、苯等多数有机溶剂混溶。可由丁内酯与甲胺反应制得。广泛应用于石油化工、农药、医药、电子材料等领域。用于合成气的脱硫、乙炔的回收与精制、烯烃的萃取、难溶工程塑料的聚合等。目前另外一项主要应用于锂电池的加工过程中,在锂电池的加工过程中充当浆料的溶剂,能够溶解粘结剂和分散活性物质,在使用过程中可以通过回收系统回收。和DMSO类似,NMP也是一种溶解性比较好的有机溶剂。

 

Tween 80

 

类型:表面活性剂

 

中文名:吐温80

 

英文名:Polysorbate80

 

缩写:Tween80

 

分子量:1310 g/mol

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:吐温80(或吐温-80,英文:Tween 80),也称吐恩80、吐混80、聚山梨醇酯80(英文:Polysorbate80)等,是一种非离子型表面活性剂及乳化剂,由山梨聚糖和油酸通过乙氧基化制得,常在食品中用作乳化剂。吐温80是一种琥珀色油状液体,易溶于水,其亲水基团为聚氧乙烯基团,为环氧乙烷的多聚物。可溶于矿物油、玉米油、二氧六环、溶纤素、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、苯胺、甲苯、石油醚、棉籽油、丙酮、四氯化碳,5%稀硫酸、氢氧化钠、硫酸钠、氯化铝,可分散在乙醚、乙二醇中。对于非肠道给药的药剂而言,吐温80可以作为一种赋形剂,它也可以在一些药物的生产过程中用作乳化剂,如常见的抗心律不整药物胺碘酮。与Tween80类似,Tween 20也可以用于临床前制剂。

 

Solutol

 

类型:表面活性剂

 

中文名:聚乙二醇-15 羟基硬脂酸酯

 

英文名:Polyethyleneglycol (15)-hydroxystearate

 

缩写:SolutolHS 15

 

分子量:Variable

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料                

 

备注:Solutol®在室温下是微黄浆糊状;但在约30 ℃时变成液体状。可能造成皮肤过敏反应。Solutol®HS-15溶解于水或乙醇形成澄清的溶液。符合USP/NF,Eur.,Ph.,JP药典标准。

 

Labrasol

 

类型:表面活性剂

 

中文名:辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯

 

英文名:Labrasol

 

缩写:Labrasol

 

分子量:Variable

 

结构式:

     

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯是一种水分散性表面活性剂,与大多数活性药物相容性好,同时能提高药物的分散稳定性。它还能显著提高水溶性药物的膜通透率。

 

TPGS

 

类型:表面活性剂

 

中文名:聚乙二醇维生素E

 

英文名:tocopherolpolyethylene glycol succinate

 

缩写:TPGS

 

分子量:Variable

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:TPGS为淡黄色蜡状固体,近乎无味,能溶于水,也能溶于乙醇等大多数有机溶剂。由于TPGS的两亲性质及良好的水溶性,对亲酯性物质而言是很好的非离子性表面活性剂。当其与难溶性药物形成胶束或者乳剂时,将显著增加药物在肠胃中的吸收,从而提高生物利用度。TPGS具有生育酚酯的结构,从而有一定的抗氧化性,这有助于增加制剂的稳定性。TPGS毒性很低。

 

Cremophor EL

 

类型:表面活性剂

 

中文名:蓖麻油聚氧乙烯醚

 

英文名:CremophorEL

 

缩写:CremophorEL

 

分子量:Variable

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:CremophorEL 是一种聚氧乙烯蓖麻油衍生物,是一种非离子表面活性剂。CremophorEL 被广泛用于改善药物的溶解和输送。CremophorEL (CrEL, Kolliphor EL)是一种聚氧乙烯醚类的表面活性剂,可作为各种水溶性差的药物(包括抗癌药紫杉醇Taxol)的制剂载体。Cremophor EL 可应用于严重的类过敏反应,高血脂症,异常脂蛋白模式,红细胞聚集和周围神经病。

 

Cremophor RH40

 

类型:表面活性剂

 

中文名:聚氧乙烯40氢化蓖麻油

 

英文名:CremophorRH40

 

缩写:CremophorRH40

 

分子量:Variable

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:聚氧乙烯40氢化蓖麻油,别名蓖麻油聚氧乙烯醚,乙氧基化蓖麻油,PEG-40氢化蓖麻油。聚氧乙烯40氢化蓖麻油是通过使不同量的环氧乙烷与蓖麻油或氢化蓖麻油反应获得的非离子增溶剂和乳化剂。聚氧乙烯40氢化蓖麻油呈白色至淡黄色粘稠液体或柔软的稀糊状物,由疏水和亲水部分组成的复杂混合物,几乎无色无味。它们被用作脂溶性维生素,香水,精油和其他疏水性药物的增溶剂。它们具有溶解或乳化油溶性成分的能力,并分别将它们转化成透明的溶液或稳定的乳液。它改善了难溶性药物的溶解度。

 

Poloxamer 188

 

类型:表面活性剂

 

中文名:泊洛沙姆188

 

英文名:Poloxamer188

 

缩写:Poloxamer188

 

分子量:7680to 9510 g/mol

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:本品为白色至微黄色半透明蜡状固体;微有异臭。在水、乙醇中易溶,在无水乙醇或乙酸乙酯中溶解,在乙醚或石油醚中几乎不溶。

 

HP-β-CD

 

类型:环糊精

 

中文名:羟丙基-β-环糊精

 

英文名:Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin

 

缩写:HP-β-CD

 

分子量:~1460

 

结构式:      

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:羟丙基的引入打破了β-环糊精的分子内环状氢键,在保持环糊精空腔的同时克服了β-环糊精水溶性差的主要缺点。是研究最为深入,应用最广泛的环糊精衍生物之一。在医药工业中,由于相对表面活性和溶血活性比较低且对肌肉没有刺激性,所以它是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂。可以提高难溶性药物的水溶性,增加药物稳定性、提高药物生物利用度,使药剂的疗效增加或服用量减少,可以调整或控制药物的释放速度,降低药物毒副作用。可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统(包括鼻粘膜、直肠、角膜等)、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体,还可用作蛋白质的保护剂和稳定剂。

 

SBE-β-CD

 

类型:环糊精

 

中文名:磺丁基-β-环糊精

 

英文名:Sulfobutyletherβ-cyclodextrin

 

缩写:SBE-β-CD

 

分子量:Variable

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:磺丁基-β-环糊精是β-环糊精6位(也包括2、3位)OH被磺丁基(CH2)4SO3H取代的产物,按不同的取代度可以分为单取代、多取代和全6位取代的β-环糊精,分子式也因此不同。磺丁基-β-环糊精是阴离子型高水溶性环糊精衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。已应用于注射药、口服药、鼻部用药、眼部用药,对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性。

 

MC

 

类型:助悬剂

 

中文名:甲基纤维素

 

英文名:Methylcellulose

 

缩写:MC

 

分子量:Variable

 

结构式:

 

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:甲基纤维素是一种纤维素甲基醚。白色或浅黄或浅灰色小颗粒、纤丝状或粉末。无臭无味,其中约27%~32%的羟基以甲氧基的形式存在。不同级别的甲基纤维素具有不同的聚合度,其范围为50~1000;而其分子量(平均数)的范围在10000~220000Da之间,其取代度被定义为甲氧基的平均数,甲氧基则连接于链上的每一个葡萄糖酐单元。MC为白色或类白色纤维状或颗粒状粉末,无臭。在无水乙醇、乙醚、丙酮中几乎不溶。在80~90℃的热水中迅速分散、溶胀,降温后迅速溶解,水溶液在常温下相当稳定,高温时能凝胶,并且此凝胶能随温度的高低与溶液互相转变。具有优良的润湿性、分散性、粘接性、增稠性、乳化性、保水性和成膜性,以及对油脂的不透性。所成膜具有优良的韧性、柔曲性和透明度,因属非离子型,可与其他的乳化剂配伍,但易盐析,溶液在pH在2-12范围内稳定。用作水溶性胶黏剂的增稠剂,如氯丁胶乳的增稠剂。也可用作氯乙烯、苯乙烯悬浮聚合的分散剂、乳化剂和稳定剂等。DS=2.4~2.7的MC溶于极性有机溶剂,可阻止溶剂(二氯甲烷一乙醇混合物)的挥发。

 

HPMC

 

类型:助悬剂

 

中文名:羟丙基甲基纤维素

 

英文名:hydroxypropylmethylcellulose

 

缩写:HPMC

 

分子量:Variable

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:羟丙基甲基纤维素(INN名称:Hypromellose),亦有简化作羟丙甲纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,缩写作HPMC),是属于非离子型纤维素混合醚中的一个品种。它是一种半合成的、不活跃的、黏弹性的聚合物,常于眼科学用作润滑剂,又或在口服药物中充当辅料或赋型剂,常见于各种不同种类的商品。

 

CMC

 

类型:助悬剂

 

中文名:羧甲基纤维素

 

英文名:CarboxymethylCellulose

 

缩写:CMC

 

分子量:Variable

 

结构式:

 

临床前早期制剂常用辅料

 

备注:羧甲基纤维素(英文:CarboxymethylCellulose,简称CMC)是一种常用的食品添加剂,其钠盐(羧甲基纤维素钠)常用作黏稠剂、糊料。

 

羧甲基纤维素被称为工业味精,大量使用在工业生产中,为各种生产领域带来巨大使用价值。羧甲基纤维素是一种粉末状物质,无毒,但是很容易溶解在水中,冷水热水都易溶,不过不溶于有机溶剂,溶解后会变成有粘性的液体,不过粘性会因为温度的上升而下降。由于其特殊性能,因此在储存运输中有着许多特殊要求。

 

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来源:药物处方前研究