国内的膜剂研究始于 1970 年代避孕药膜的研制，中国药典 1985 年版收录有膜剂品种，并于 1990 年版收载膜剂通则，目前收录有壬苯醇醚膜、复方炔诺酮膜、克霉唑药膜和克霉唑口腔药膜。2012 年，欧洲药典 7.4 版收录了膜剂，包括口溶膜 (orodispersible films，ODFs) 和颊黏膜黏附膜 (mucoadhesive buccal films，MBFs[1]。近几年，FDA 批准的膜剂主要有 ODFs、MBFs 和舌下膜。
口溶膜，是基于透皮贴剂技术开发的一种新型口服给药系统，在不喝水或咀嚼的情况下放入口中，可在1分钟内分解或溶解。作为膜剂的一种，可替代片剂、糖浆或栓剂，用于治疗呕吐和恶心，因为可以避免吞咽大量液体，尤其适合于儿科人群和老年人群。
一、作用机制
将口溶膜放置在患者的舌头或其他口腔粘膜组织上。由于口溶膜中含有亲水性聚合物和其他辅料的存在，薄膜会立即被唾液润湿，迅速水合并附着在使用部位，快速溶解以释放药物。其快速分解或溶解或分解以释放药物，一部分用于粘膜吸收，一部分经修饰后快速溶解在胃肠道吸收。
二、制剂的组成
口溶膜（ODF）的配方涉及美学和性能特征的复杂应用，如味觉掩盖、快速溶解、物理外观和口感等。口溶膜配方中使用的辅料按其类别如下所示。从监管角度来看，用于口溶膜制剂的所有辅料通常应被视为安全的（即GRAS已列出），并应批准用于口服药物剂型。
膜的独特组成包含1-30%的活性药物成分。始终使用低剂量活性药物成分，因为高剂量药物难以加入快速溶解膜中。微粉化API非常有用，因为它增强了膜的纹理，并在快速溶解膜上提供了改善的溶解和均匀性。许多药物可以用作快速溶解的口服膜。
制剂的组分[2]
三、合适药物分子及其类别的实例[3]
四、口溶膜的优势和不足
优势
1、无窒息风险。
2、给药便利并准确
3、不需要用水吞咽或咀嚼。
4、尺寸小，提高患者依从性。
5、快速起效。
6、便于携带和运输。
7、生物利用度高。
8、增强的稳定性。
9、味觉掩盖。
10、药物进入全身循环时，降低了肝脏首过效应。
11、低剂量。
12、副作用最小。
13、位点特异性和局部作用。
14、可以避免胃的破坏性酸性环境。
劣势
1、具有吸湿性，因此必须保存在干燥的地方。
2、显示出易碎的颗粒特性。
3、为保证产品的稳定性和安全性，需要特殊包装。
4、口腔膜不能包含高剂量药物：较大剂量的药物很难配制成ODF，如利福平（600mg）、乙胺丁醇（1000mg）等。然而，研究证明，活性物质的浓度水平可以提高到每剂量重量的50%。
ODFs 在儿童用药上具有独特的优势 ：使用方便，可开发成不同大小、颜色和口味的产品，儿童易于接受，而且采用儿童保护性的单剂量包装，防止误食。如诺华推出的以盐酸苯海拉明、盐酸去氧肾上腺素及氢溴酸右美沙芬为有效成分的Triaminic® 系列单方或复方药膜，用于儿童感冒咳嗽的治疗，虽然由于商业原因已撤市，但为开发儿童专用膜剂提供了很多经验。[4]
五、国内口溶膜的开发
2020年6月24日国家药品监督管理局药品审评中心发布的《化学药品改良型新药临床试验技术指导原则（征求意见稿）》中进一步明确了改良型新药在临床中的定义及优势，鼓励更多的改良新药进入临床开发。目前在研的口溶膜类型的企业多以2.2类、2.4类或“2.2+2.4”进行申报。
目前已在国内批准上市的口溶膜主要集中在齐鲁，恒瑞和豪森三家。他达拉非口溶膜是目前企业申报最多的一个药物，齐鲁开发的他达拉非口溶膜于2022年2月10日获批，批准文号：国药准字H20220004。2022年6月CDE颁发的《他达拉非片生物等效性研究指导原则》中，建议采用两序列、两周期、交叉试验设计，开展单次给药的空腹及餐后人体生物等效性研究。口溶膜类目前所开展的临床试验，大多参考CDE已颁布的片剂的指导原则。
国内部分口溶膜产品开发情况
（信息来自药智网）
六、展望
在国内，慢性病患者通常需要长时间甚至终身服药，口溶膜可以增加患者依从性，降低副作用，改善安全性，对慢性病患者吸引力巨大。同时，口溶膜的临床优势明显，携带方便，吸收快等优势，尤其适合老年和儿童患者，可以替代部分传统片剂和液体制剂。虽然口溶膜在配方和制造过程中会有很多挑战和待解决的问题，如规模化生产，增加粘膜渗透和粘附，以及掩味技术的提升。但所有这些问题都将通过配方优化得到解决。并随着NMPA发布的一系列鼓励各个企业开发改良型新药的政策出台，越来越多的公司都在将原有制剂开发为膜剂，相信可以受益于更多慢性病，老年，儿童和有吞咽困难等患者。
