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  • 选择盐型以提高药物API性质

    当游离碱或游离酸的稳定性有问题时,盐型便是优选项。对于可电离的分子,盐型可以改善化合物的理化性质,如溶解度、结晶度、吸湿性、熔点和稳定性等,不仅可以提高生物利用度,还可以提高固态稳定性。

    2022/03/07 更新 分类:科研开发 分享

  • 表面活性剂在溶出介质开发中的应用

    表面活性剂的增溶作用也常被用于BCSⅡ或Ⅳ类难溶性药物的体外溶出方法开发中,允许使用较低浓度的表面活性剂可以提高难溶性药物的溶解度以实现漏槽条件。

    2023/04/12 更新 分类:科研开发 分享

  • 固体制剂晶型变化的原因及常用分析方法

    许多晶型药物因晶格不同而导致某些物理性质(如熔点、溶解度)的不同,稳定性也有可能发生改变(一般是不稳定型和亚稳定型向稳定型的转变)。药物分子溶解度的改变可能会对制剂特性产生显著影响,最终可能会影响药物在体内的吸收。因此,固体状态的稳定性是一个化合物能否被开发成药的关键因素之一。

    2021/02/20 更新 分类:科研开发 分享

  • 探究创新药难溶之谜

    难溶性药物“泛滥成灾”,加大了创新药物开发的难度,也严重的限制了新药项目推进的速度,如何对症下药,提高难溶性药物的溶解度,进而提高其在人体的暴露量,并达到一定的生物利用度,这或许正是制剂研发人员正遭遇或者即将面临的问题。

    2021/03/30 更新 分类:科研开发 分享

  • 平衡溶解度实验基本程序和技术要求

    本文介绍了平衡溶解度的概念及WHO平衡溶解度项目,详细说明了平衡溶解度实验的基本程序和技术要求

    2020/07/13 更新 分类:法规标准 分享

  • 新药早期开发中关键理化性质考量-溶解度

    新药早期开发中关键理化性质考量-溶解度

    2022/08/18 更新 分类:科研开发 分享

  • 环糊精包合物在药物增溶中的作用及研发应用案例

    本文主要介绍了环糊精包合物在药物增溶中的作用以及该技术在药物研发中的实际应用案例。主要包括:环糊精的化学结构及性质,环糊精毒理学,环糊精提高药物溶解度方法,什么条件下可以使用环糊精包合技术,对药物的选择要求,制备环糊精包合物的方法,环糊精包合物的鉴定,环糊精包合物的优势及环糊精包合物的局限性。

    2021/07/07 更新 分类:科研开发 分享

  • 纳米晶体药物制备技术的研究进展

    随着药物制剂制备技术的进步,纳米晶体药物的制备技术也在不断提升,不断涌现出新的制备技术。本文从“Top-down”技术、“Bottom-up”技术及组合技术三个方面对纳米晶体药物的制备技术,尤其是高重力控制沉淀法、微射流反应技术和多种组合技术等新型制备技术进行了综述,并对新型制备技术的发展进行了展望,以期为纳米制剂相关研究提供借鉴。

    2021/06/30 更新 分类:科研开发 分享

  • 固体分散体技术在创新药制剂开发中的应用

    一般增加难溶性药物溶解度的方法可分为物理和化学方法两大类,化学方法包括:合成水溶性前药、成盐等;物理方法包括:原料微粉化、共研磨、环糊精包合技术、固体分散技术、纳米晶技术或自乳化技术等。本文主要探讨固体分散技术在创新药制剂开发中的应用。

    2021/03/17 更新 分类:科研开发 分享

  • 一种新型骨靶向给药系统,有效解决骨感染的局部治疗问题

    近期,西南交通大学医学院报道了一种新型骨靶向给药系统Asp6-β-CD@NFX,负载疏水性药物诺氟沙星后,能有效提高其溶解度和生物利用度,并有效解决骨感染的局部治疗问题

    2023/03/16 更新 分类:热点事件 分享