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嘉峪检测网 2019-04-10 23:37
本文专注于制剂基础知识,基本概念。
一
解离常数pKa:
表示药物酸碱性的重要指标,它实际上是只碱的共轭酸的pKa值,值越大,碱性越强。
二
亲油亲水平衡值(HLB)
表面活性剂分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和能力。HLB值范围为0~20,HLB值越高亲水性越强,反之亲油性强。表面活性剂的HLB值与其应用密切相关。
三
粒度分布(PSD)
表示不同粒度粒子群的分布情况,即频率分布与累计分布。
频率分布:表示各个粒径的粒子群在总离子群中所占的百分数(微分型)。
累积分布:表示小于或大于某粒径的粒子群在总粒子群中所占的百分数(积分型)。
粒度分布到的基准有个数基准、质量基准、面积基准、体积基准等。在制药工业的粉体处理中实际应用较多的是质量基准分布。
在制药行业中,中位径是最常用的平均径,也叫中值径,在累积分布图中累计值正好为50%所对应的的粒子径,常用D50表示
四
粒子的比表面积
体积比表面积(Sv):单位体积粉体的表面积
质量比表面积(Sm):单位质量粉体的表面积
比表面积是表征粉体中粒子粗细的一种量度,也表示固体吸附能力的重要参数。
五
粉体的压缩特性
可压缩性(Compressibility):表示粉体在压力下减小体积的能力,通常表示压力对空隙率(或固体分率)的影响。
可成形性(Compactibility):表示粉体在压力下结合成坚固压缩体的能力,通常表示压力对抗张强度(或硬度)的影响。
可压片性(Tabletability):表示粉体在压力下压缩成具有一定形状和强度的片剂的能力,通常表示空隙率对抗张强度(或硬度)的影响。
六
露点(Dew point)
又称露点温度(Dew point temperature),在气象学中是指在固定气压之下,空气中所含的气态水达到饱和而凝结成液态水所需要降至的温度。
七
絮凝(Flocculation)
在一定条件下,微粒表面带同种电荷时离子间产生排斥,而双电层越厚,则排斥力越大,微粒就越稳定。如在微粒分散体中加入一定量的某种电解质,离子选择性地被吸附于微粒表面,中和微粒表面的电荷,而降低表面带电量及双电层厚度,使微粒间的斥力下降,颗粒絮集而形成絮状物,但振摇后可重新分散均匀,这种现象叫做絮凝,加入的电解质叫做絮凝剂。
八
干球温度与湿球温度
干球温度(Dry bulb temperature):指用普通温度计在空气中的测得的温度。
湿度温度(wet bulb temperature):系指在温度计的感温球包以湿纱布置于空气中达到平衡时测得的温度,湿球温度与空气状态有关,在饱和空气中,湿球温度与干球温度相同,在未饱和空气中,湿球温度永远小于干球温度;空气湿度越小,干球温度与湿球温度差异越大。
九
湿物料的水分性质
平衡水分(equilibrium water):系指物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相同时物料所含的水分。物料在一定条件下进行干燥时最终达到的平衡水分,机平衡水分是不能干燥除去的水分。平衡水分与物料性质、空气状态有关。
自由水分(free water):系指在物料中所含的水分多余平衡水分的部分称为自由水分或称为游离水分,是能干燥除去的水分。
十
溶剂的极性
溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。
溶剂的介电常数(dielectric constant)系指将相反的电荷在溶液中分开的能力,
它反应溶剂分子极性的大小。介电常数采用电容测定仪,通过测定溶剂的电容值C求得:ε=C/C0(电容器在真空时的电容值,常以空气为介质测得的电容值代替,通常测得空气的介电常数接近于1。)介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性小。
溶解度参数(solubility parameter)系指同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大,极性越大。
两种组分的溶解度参数越接近,越能互溶。若两种组分不形成氢键,也无其他相互作用,且两种组分的溶解度参数值相等,则该溶液为理想溶液。
生物膜脂层的溶解度参数的平均值为17.80±2.11与正己烷(14.93)和环己烷(16.77)的接近。整个膜的溶解度参数的平均值为21.07±0.82,很接近正辛醇的溶解度参数。因此,正辛醇常作为模拟生物膜相测定分配系数的一种溶剂。
一
溶剂化物(solvate)
药物在结晶过程中溶剂分子进入晶格使结晶型发生改变,形成药物的溶剂化物。如溶剂为水,则为水合物。溶剂化物和非溶剂化物的熔点、溶解度和溶解速度等物理性质不同,这由结晶结构的改变影响晶格能所致。在多数情况下,在水中的溶解度和溶解速度按水合物<无水物<有机化物的顺序排列。
二
油水分配系数(partition coefficient,P)
油水分配系数用来衡量药物分子亲脂性的大小。实际应用中一般采用lgP作为参数,lgP值越高,说明药物的亲脂性越强。最常用的是采用水和正辛醇体系测定药物的油水分配系数。需要注意的是测定药物的油水分配系数时,药物浓度均是指非解离型药物的浓度。
三
药物的溶出速度:
指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。溶出包括两个连续的阶段,首先溶质分子从固体表面溶解,形成饱和层,溶质分子通过饱和层和溶液主体之间形成扩散层(亦称边界层),然后在对流的作用下进入溶液主体。
dC/dt-溶出速度;S-固体的表面积;Cs-溶质在溶出介质中的溶解度(固体表面饱和层浓度);C-t时间溶液主体中溶质的浓度;K-溶出速度常数;D-溶质在边界层中的扩散系数;V-溶出介质的体积;h-扩散层的厚度。
当Cs>>C(即C低于0.1Cs)时称漏槽条件(sink condition)。当满足漏槽条件时溶出速率仅仅有固体颗粒表面积S所决定。
四
等渗溶液(isoosmotic solution):系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。
等张溶液(isotonic solution):系指与红细胞膜张力相等的溶液,在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变体积改变,更不会发生溶血,所以等张是个生物学概念。
许多药物的等渗浓度与等张浓度相同或相近。注入机体内的液体一般要求和体液等渗或等张,否则会产生刺激性或溶血等。
五
临界胶束浓度
(critical micelle concentration CMC)
表面活性剂在水中的浓度达到一定程度后,在表面上的正吸附达到饱和,此时溶液的表面张力达到最低值,表面活性剂分子开始转入溶液中,因其亲油集团的存在,水分子与表面活性剂分子间的排斥力远大于吸引力,导致表面活性剂分子自身依靠范德华力相互聚集,形成亲油基向内,亲水基向外,在水中稳定分散,大小在胶体粒子范围的缔和体。当表面活性剂的溶液浓度达到临界胶束浓度时,除溶液的表面张力外,多种物理性质发生急剧的变化,如摩尔电导、黏度、渗透压、密度、光散射等。
六
弹性形变(elastic deformation):在受到压力时变形,解除压力后,恢复原形。弹性变形在压片过程不会产生结合力。
塑性变形(plastic deformation):在收到压力时变形,结束压力后不能恢复原形。塑性变形使颗粒间接触面积增大,产生较大的结合力。
脆性变形(brittle deformation):颗粒在压力下破碎变形,解除压力后不能恢复原形,亦称破碎变形(crushing deformation)。颗粒破碎时产生的新生界面增加了表面能,从而增强结合力。
黏弹性(viscoelasticity):指物体具有黏性和弹性的双重特征,具有这样性质的物体称为黏弹体。
来源:AnyTesting