美索巴莫是一种愈创木酚甘油醚的氨基甲酸酯衍生物，为中枢神经系统(CNS)抑制剂，具有镇静和肌肉骨骼松弛作用。美索巴莫对横纹肌的收缩机制、运动终板或神经纤维无直接作用。下面对美索巴莫注射液的安全性和有效性进行论述。

01  美索巴莫基本信息

美索巴莫注射液作为中枢性肌肉松弛剂，其作用机制是作用于脊髓前角运动神经元，抑制与骨骼肌痉挛有关的神经突触反射，从而达到促使骨骼肌松弛的作用，美索巴莫兼具解痉、镇痛、抗炎的功效，并且对正常神经传导、运动终板、肌肉运动无抑制作用，不失为一种治疗骨骼肌疼痛的良好药物选择[1]。注射给药时，美索巴莫具有良好的安全性。副作用的发生率不超过其他常用的脊髓松弛剂。美索巴莫已被证明是一种有效和安全的药物，可作为运动方案（肌肉休息）、物理治疗和其他活动的补充，以缓解与急性肌肉骨骼疾病相关的不适[2]。

02  美索巴莫药代动力学

口服美索巴莫1g血药浓度达峰时间0.5小时，半衰期2.15小时，97%以上从尿中排泄，只有极少数从粪便中排泄。

30分钟单次静脉滴注本品1.0g后，美索巴莫在人体内的主要药代动力学参数如下：Tmax为0.51±0.03h，Cmax为26.68±1.77μg/ml，AUC0－r为54.28±11.51μg/ml·h，T1/2为1.53±0.19h，表观分布容积为40.94±8.47L，清除率为18.67±3.70L/h。在1.0～2.0g剂量范围内呈线性药代动力学特征。

03  辅料安全性

1、聚乙二醇300可用于药剂，也可用作溶剂、助溶剂、o/w型乳化剂和稳定剂，用于制作水泥悬剂、乳剂、注射剂等，也用作水溶性软膏基质和栓剂基质。

2、聚乙二醇系列产品可作为酯型表面活性剂的原料。

3、作为一种常用的药用辅料，PEG已被记录在中国药典，英国药典和美国药典等，它是一个中性的具有特殊的理化性质和良好的生物溶解度的高分子聚合物。在美国PEG也同样被用作药品的赋形剂，其平均每日摄入量ADI也比加拿大卫生部设定的上限要高。已公布的大量文献证明，PEG几乎没有副作用和毒性[3]。

04  美索巴莫注射液安全性与有效性研究

E.J.Valtonen[4]学者进行美索巴莫与安慰剂治疗疼痛性肌肉痉挛的双盲对照研究时，结果显示治疗1周后，美索巴莫组有效率为57.6%，对照组为27.8%，组间比较差异有统计学意义。

LookeTD[5]研究术前静脉注射美索巴莫和对乙酰氨基酚对全髋关节置换术后阿片类药物使用的影响，结果显示术前静脉注射美索巴莫和对乙酰氨基酚能够减少阿片类药物使用量，缩短出院时间，改善步行距离。

James L. Poppen,M.D.和Martin E. Flanagan,M.D.[6]的研究证明注射用和口服美索巴莫可有效缓解颈椎和腰椎椎板切除术患者的椎旁肌痉挛。

ShabanianG[7]等人的研究结果明确指出：在琥珀酰胆碱给药前使用美索巴莫可以降低严重束缚的发生率。

施永周[8]等人的研究表明：与盐酸哌替啶注射液相比，在单纯肩关节脱位患者中美索巴莫注射液的舒适度更好，手术复位的牵引时间更长，不良反应更少。可见，美索巴莫是单纯肩关节脱位手法复位有效、安全的药物。

帅波[9]等人的研究结果表明：美索莫注射液超前镇痛在小针刀切开剥离联合肩关节手法松解治疗肩周炎疗效显著。

丁连仁[10]等人的研究结果显示：与盐酸曲马多氯化钠注射液相比，美索巴莫注射液对急性骨骼肌疼痛患者的镇痛效果更好，不良反应更少。

王显勋[11]等人对美索巴莫注射液对全膝关节置换术后镇痛的效果进行了评估，发现与常规自控镇痛法相比，笔者认为美索巴莫注射液在全膝关节置换术后镇痛的临床效果佳，且不良反应少，值得临床推广应用。

05   美索巴莫注射液临床用药依据

1.美索巴莫注射液治疗急性骨骼肌疼痛的效果观察[10]

本研究选取160例急性骨骼肌疼痛患者，随机分为美索巴莫组、曲马多组，每组各80例。治疗组肌内缓慢注射美索巴莫,1次0.3～0.5g,1次/d,1次的剂量以1g为限；对照组给予盐酸曲马多氯化钠注射液，5d为一个疗程，对美索巴莫的安全性和有效性进行比较。结果表明：美索巴莫组疼痛缓解有效率为90％，曲马多组为86.25％，两组有效率无差异（P＞0.05）。美索巴莫组不良反应主要是眩晕、嗜睡，偶有倦怠无力等，发生率为2.25％，减少用量,症状自行消失；曲马多组不良反应的发生率为5.75％,表现为尿蛋白异常等。因此，美索巴莫注射液治疗急性骨骼肌疼痛的疗效与曲马多氯化钠注射液疗效、总有效率基本相同，虽有轻微、短暂的不良反应，不影响治疗。

2.美索巴莫注射液对全膝关节置换术后镇痛的效果评价[11]

本研究分析了使用单侧入路进行的全膝关节置换术患者60例，其中有30例患者仅在术后接受静脉自控镇痛法镇痛（对照组），另30例患者在接受术后静脉自控镇痛治疗的基础上给予美索巴莫注射液治疗，1.0g溶于生理盐水100mL，静脉滴注，1次／d，5d为１个疗程。结果表明，美索巴莫注射液在全膝关节置换术后镇痛的临床疗效确切，且较为安全，可提高关节活动度，有助于早期功能恢复。

3.美索巴莫注射液治疗急性坐骨神经痛的疗效及安全性研究[12]

本研究选取180例腰椎间盘突出症所致急性坐骨神经痛患者，采用随机数字表法分成对照组和观察组，每组90例。对照组给予口服对乙酰氨基酚片（0.3g/次，3/d）+甲钴胺分散片（0.5mg/次，1/d），治疗7d；在对照组给药的基础上，观察组给予静脉推注美索巴莫注射液，1g/次，2/日，持续7d。结果表明美索巴莫注射液同时具备肌松和抗炎作用，治疗急性坐骨神经痛安全、有效。

综上所述，美索巴莫注射液临床使用1g/次，2/日，持续5-7d是安全、有效的。

[参考文献]

[1] 郭向飞, 倪家骧. 中枢性肌松药美索巴莫研究进展[J]. 中国现代应用药学, 2011, 28(13): 1315-1317.

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[3] 赵国骥,崔玲,杨柳,乔昕艳,赵利斌,郭治昕. 药用聚乙二醇毒性简介[C]//.2010年中国药学大会暨第十届中国药师周论文集.,2010:6787-6791.

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[5] Looke T D, Kluth C T. Effect of preoperative intravenous methocarbamol and intravenous acetaminophen on opioid use after primary total hip and knee replacement[J]. Orthopedics, 2013, 36(2): 25-32.

[6] Poppen, James L . USE OF METHOCARBAMOL FOR MUSCLE SPASM AFTER LUMBAR AND CERVICAL LAMINECTOMIES[J]. Journal of the American Medical Association, 1959, 171(3):298.

[7] Shabanian G, Shabanian M, Shabanian A, Heidari-Soureshjani S. Comparison of atracurium and methocarbamol for preventing succinylcholine-induced muscle fasciculation: A randomized controlled trial. J Adv Pharm Technol Res. 2017;8(2):59-62.

[8] 施永周, 宋斌, 李晨,等. 美索巴莫在单纯肩关节脱位手法复位辅助治疗中的疗效观察[J]. 临床和实验医学杂志, 2012(11):854-855.

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[10] 丁连仁. 美索巴莫注射液治疗急性骨骼肌疼痛的效果观察[J]. 中国卫生产业, 2012, 000(003):67,152.

[11] 王显勋, 马辰, 帅波, et al. 美索巴莫注射液对全膝关节置换术后镇痛的效果评价[J]. 中国中医骨伤科杂志, 2017, 25(005):64-66.

[12]张启明,谢昀.美索巴莫注射液治疗急性坐骨神经痛的疗效及安全性研究[J].转化医学杂志,2021,10(06):371-373+370.