口服缓控释制剂可按需要在预定期间内向人体提供适宜的血药浓度，减少服用次数和不良反应，从而获得良好的治疗效果，降低治疗的费用。国外对口服缓控释制剂的研究始于20世纪50年代，到了70年代被医学界认可上市的缓控释制剂品种逐渐增多。我国于20世纪70年代末80年代初开始研制缓释控释制剂，在过去几十年中，由于新型药物开发的复杂性及其所需非较大，制剂工作者更加重视对各种给药系统的研制与开发其中缓控释制剂给药系统成为了研究焦点。下面我从三个方面和大家共同简单的了解一下缓控释制剂：

一、口服缓控释制剂的概念

《中国药典》2005年版对缓释、控释制剂的定义：缓控释制剂系指与普通制剂比较，药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少的制剂。口服缓控释制剂按释药速率的差异可以分为缓释制剂和控释制剂两类。

缓释制剂：缓释制剂通常是根据药物的扩散、溶出、渗透及离子交换和胃肠道特性，以制剂的手段延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程中的释药速率和制剂的输送速度，从而使药物达到长效作用的制剂。

控释制剂：控释制剂是在缓释制剂基础上发展起来的一类新型给药系统，系指通过制剂手段提供释放药物的程序，在预定的时间内自动以预定速度从剂型中释放到作用器官或特定靶部位，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

缓控释制剂根据根据释药类型又可以分为定速释放给药系统、定位释放给药系统和定时释放给药系统。

二、口服缓控释制剂较速释制剂的优点

（1）降低给药频率，提高病人顺应性：普通口服制剂一般需一日给药数次，因此常会造成漏服现象，达不到预期的治疗目的，而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长的时间内褒词有效的血药浓度，因此为了达到方便用药加强患者的顺应性，发展缓控释品种会是今后的重要趋势。

（2）吸收完全，提高药物疗效：普通药物制剂血药浓度处于“波谷”时很可能低于治疗浓度不能发挥疗效。缓释制剂在一定程度上避免了“峰谷现象”，且与普通制剂相比，缓释制剂在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全，因此具有较高的生物利用度，重而起到增加疗效的作用。

（3）减少药物浓度波动，降低毒副作用：普通制剂由于需要多次给药的给药方式容易产生较大的波动现象，在血药浓度处于“波峰”时，可能高于药物的“最小中毒浓度”，而缓控释制剂减少了给药次数，又可以控制药物的释放速率，因此减少血药浓度波动，，是人体获得平稳的有效治疗血药浓度，保证了治疗效果，降低了毒副作用。

（4）降低药物对胃肠道的刺激：普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠道产生较大的刺激作用，若制成缓控释制剂则可降低因药物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。

（5）适于儿童及吞咽困难的老年患者：口服液体缓控释给药系统适合将大剂量药物制成液体制剂，可根据个体对剂量的不同需求进行分剂量，其在胃肠道分布面积大，吸收快。

三、适合做成口服缓控释制剂药物的具有哪些特点

（1）生物半衰期适中：生物半衰期较长的药物，其吸收和排泄速率较慢，本身已经具有长时作用，没有必要将其进一步缓释，而半衰期太短的药物在体内消失速度很快，因此在加工成缓释片或缓释胶囊时需要很大剂量，会造成服用不便。因此生物半衰期应在2~8小时为宜。

 （2）溶解度大，口服吸收好：用于制备缓释制剂的药物必须具有较好的水溶性以保证其在胃肠道内有足够的持续时间，溶解困难和吸收很差的药物不宜制成缓控释制剂的原因是胃肠道中的食物类型发生改变时，药物的溶解度和吸收情况很可能会有所改善，从而提高药物的吸收程度，以至于有中毒的可能。

  （3）给药剂量相对较小：单剂量大的药物做成缓释制剂后剂量会更大，这样会造成患者的吞咽困难，因此给药剂量相对较小的药物更适合做成缓释制剂。

  （4）具有较宽的安全窗：将药物制成缓释制剂时应充分考虑药物的安全性，治疗指数小的药物由于必须对药物的释放速率及可能出现的药物突释现象进行精密控制，因此不适合作为缓释给药的候选药物。

  （5）在肠道中无“特定部位”主动吸收：口服缓释制剂在通过胃肠道的9~12小时都能被吸收，在主要吸收区小肠的时间约4小时左右，如果药物只能在小肠上部吸收则不易制成口服缓释制剂，因此制成口服缓释制剂相比于普通制剂并无优点。

  （6）用于慢性或非极性治疗：用于急性治疗的药物，其给药剂量常常须由专业医师进行较大的调整，因此用于慢性或非极性治疗的药物更适合作为缓释给药的候选药物。

参考文献： 

（1）现代药物制剂技术丛书：口服缓控释制剂

（2）现代药物制剂技术丛书：口服药物吸收与转运