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如何评价一个药物是否属于高活性?

嘉峪检测网        2025-01-16 08:14

评价一个药物是否属于高活性,通常可从以下几个方面进行考量:

 

1、药理毒性方面    

致癌性与基因毒性:若药物已知或极有可能对人类具有致癌性,特别是具有基因毒性(如致突变性)的化合物,如某些烷化剂类抗肿瘤药物,它们可通过与DNA发生烷基化反应,导致基因突变,从而增加癌症发生的风险,这类药物一般可判定为高活性。

 

生殖和发育毒性:低剂量下就能对生殖和/或发育产生影响的化合物,例如某些激素类药物,在很小的剂量下就可能干扰人体的生殖系统功能或影响胎儿的正常发育,像己烯雌酚等,就属于高活性药物。

 

靶器官毒性及其他重大不良反应:如果药物在低剂量时就能产生严重靶器官毒性或其他显著不良反应,如某些强心苷类药物,即使在较小剂量下也可能对心脏产生毒性作用,导致心律失常等严重问题,这类药物也属于高活性药物。

 

高致敏性:像青霉素类或头孢类药物等高致敏性药品,虽然其主要通过免疫介导的过敏反应对人体产生影响,但因其在低剂量下就可能引发严重的过敏反应,如过敏性休克等危及生命的不良反应,也被认为是高活性药物。

 

2、每日允许暴露量(PDE)方面    

根据《药品共线生产质量风险管理指南》,当药物的PDE值小于等于10μg/天时,通常可将其判定为高活性药物。例如,某抗肿瘤药物经评估其PDE值为8μg/天,那么在共线生产时就需要按照高活性药物的标准进行严格管理,以防止其对其他产品产生交叉污染。

 

3、职业暴露限值(OEL)方面    

依据《中国制药工业EHS指南(2020年版)》以及《药品共线生产质量风险管理指南》,若药物的OEL值小于等于1μg/m³,或者处于10μg/m³~1μg/m³之间,则可认为是高活性药物。比如,某激素类药物的OEL值为0.5μg/m³,这就意味着在生产环境中,工作人员接触该药物的浓度不得超过0.5μg/m³,否则可能会对人体健康造成危害,因此该药物属于高活性药物范畴。    

 

4、职业暴露带(OEB)方面    

按照《中国制药工业EHS指南(2020年版)》的分类,OEB为4或5的药物,通常具有中等至高度危险,属于强效的活性药物成分、活性成分和可分离中间体,可判定为高活性药物。    

 

 

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来源:有机合成与原料药开发