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基于片段的药物设计(fragment-baseddrug design, FBDD)是一种将随机筛选和基于结构的药物设计有机结合的药物发现新方法。基于片段的药物设计的方法首先筛选得到低分子量和低亲和力的片段,然后基于靶点结构信息进行优化或者连接,得到与靶点亲和力更高且成药性更好的新分子。在此过程中添加基团是重要的片段组装和优化手段。近十年来,随着片段检测、筛选和组装技术的不断
2021/11/01 更新 分类:科研开发 分享
药物筛选指的是采用适当的方法,对可能作为药物使用的物质进行生物活性、药理作用及药用价值的评估过程。药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤,药物筛选的过程从本质上讲就是对化合物进行药理活性实验的过程,随着药物开发技术的发展,对新化合物的生理活性实验从早期的验证性实验,逐渐转变为筛选性实验,即所谓的药物筛选
2021/02/25 更新 分类:科研开发 分享
研究人员鉴定到二甲双胍直接作用的分子靶点为PEN2(γ-secretase的亚基),并进一步揭示了这一分子间的相互作用介导的溶酶体途径,激活AMPK的具体方式,阐释了AMPK相关途径在二甲双胍所介导的降糖、延长寿命和延缓衰老等功能上的重要作用。
2022/03/01 更新 分类:科研开发 分享
近期,北京大学跨学部生物医学工程系高卫平教授团队联合北京大学口腔医院邓旭亮教授团队筛选出了一种新型的温敏酸敏型高分子修饰的蛋白质药物,极大的改善了原药的性能。
2023/02/16 更新 分类:热点事件 分享
药物中的残留溶剂指在原料药或辅料的生产中,以及制剂制备过程中使用的,但在工艺过程中未能完全去除的有机溶剂。在药物研究过程中,关于残留溶剂应该注意哪些问题呢?小编给你来支招,一起来看看吧~
2021/12/15 更新 分类:科研开发 分享
近年来,随着组合化学、高通量筛选技术在药物研发中的广泛应用,涌现了很多分子量较大、结构复杂的化合物,往往具有分子质量大,疏水性强等特点。根据统计,这些化合物中约40%为水难溶性(<10mg/mL)。由于这些药物极低的水中溶解度,使得其在胃肠道中溶出差,口服生物利用度低,不仅限制了药物制剂开发和临床试验,还阻碍了具有药物活性新化合物的筛选。因此,如何
2021/12/12 更新 分类:科研开发 分享
越来越多的难溶性药物分子必须开发成增溶制剂,以保证病人给药时药物的高生物利用度以及可靠吸收。可以采用不同的方法来克服溶解度问题。
2024/05/22 更新 分类:科研开发 分享
性药物是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。液相色谱法成为目前手性药物分离测定的首选方法,根据实际工作中需要的手性分离问题,总结如下。
2020/11/19 更新 分类:科研开发 分享
血液通过中空纤维时,在两侧压力梯度作用下产生滤过作用,使血液中水分、电解质和可以通过微孔的中、小分子溶质经微孔输送至中空纤维外,从而提高血细胞及中大分子溶质在血液中的浓度,达到血液浓缩的效果。本文对血液浓缩器研发实验要求、相关标准与主要风险作了详细的介绍。
2021/07/08 更新 分类:科研开发 分享
小编今天和大家分享之前发表在Signal Transduction and Targeted Therapy杂志上(IF:18.817)的关于mRNA治疗的综述,为大家进一步介绍mRNA治疗的现状。
2023/10/02 更新 分类:科研开发 分享