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小分子化药相关种属选择的依据是什么呢?相信大部分朋友第一反应就是药物代谢角度,这个答案,对,但又不全对,就这一话题,稍微展开聊下。
2024/10/14 更新 分类:科研开发 分享
本文总结了从靶点、小分子毒素和连接子这三个设计维度的创新点,并重点介绍体外ADME在研究ADC药物中建立的各个实验平台及其应用。
2024/10/30 更新 分类:科研开发 分享
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术是一种通过泛素 - 蛋白酶体途径化学诱导靶蛋白降解的新兴策略。PROTAC 是由靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体通过适当的连接链连接而成的双功能分子,能够同时招募靶蛋白和 E3 泛素连接酶,从而诱导靶蛋白泛素化降解,具有广泛的应用前景和发展空间。主要简述小分子 PROTAC 的降解机制、发展历程,以及在药物研发中面临的机遇与挑战。
2021/03/16 更新 分类:科研开发 分享
小分子共价抑制剂(covalent inhibitors)也称不可逆抑制剂(irreversible inhibitors):是通过共价键与靶蛋白残基发生不可逆结合,从而发挥其生物学功能的一类抑制剂。
2021/03/26 更新 分类:科研开发 分享
医药研发每天最新资讯汇总
2023/03/15 更新 分类:科研开发 分享
医药研发每天最新资讯汇总
2023/06/28 更新 分类:科研开发 分享
在这篇小综述中,我们讨论了从文献调查中收集的ADCs的物理和化学稳定性方面,并说明了稳定性研究如何促进未来更有效ADC分子的开发。
2024/09/17 更新 分类:行业研究 分享
本文介绍了小核酸药物中杂质来源。
2024/05/31 更新 分类:科研开发 分享
在定向递送偶联药物领域,一百多年前有人提出魔术子弹概念。魔术子弹类药物可以特异性识别和杀死癌细胞而不伤害正常细胞。随着蛋白质基因工程、化学偶联等技术的持续进步,定向递送偶联药物领域已不仅仅限于抗体偶联药物,具有特异定向作用的结构大多可用作小分子毒素的载体。
2022/03/14 更新 分类:科研开发 分享
近日,来自于化学文摘服务社(CAS)的Todd J. Wills先生与Alan H. Lipkus先生在《美国化学学会药物化学快报》(ACS Medicinal Chemistry Letters)撰文,提出了基于结构新颖性的小分子与多肽药物新的创新指标,同时分析近年来药物创新的趋势。
2020/10/27 更新 分类:科研开发 分享