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磷酸二酯酶(PDEs)具有水解细胞内第二信使(cAMP, cGMP)的功能,从而终结传导的生化作用,含11种亚型。靶向抑制PDEs的药物研发取得非常大的成功,目前超过10个抑制剂批准上市;其中PDE5抑制剂最为成功,但缺乏PDE亚型的选择性,易导致头痛、鼻塞、消化不良等副作用。难实现选择性主要是由于PDEs的活性位点具有高度保守性,发现非活性位点的变构抑制剂有望实现亚型间的选择
2020/08/31 更新 分类:科研开发 分享
JAK-STAT通路在自身免疫性疾病和炎症性疾病的发病机制中起到关键作用,靶向该通路已在牛皮癣、炎症性肠病、红斑狼疮等疾病的治疗中取得重要进展。靶向JAK的药物研究非常成功,目前FDA已经批准了5个JAK抑制剂上市。Tyk2作为JAK家族成员,参与了IFN-α、IL-6、IL-10和IL-12信号传导。目前的研究已经证实靶向抑制Tyk2-STAT通路是自身免疫性疾病治疗的有效策略。
2021/02/04 更新 分类:科研开发 分享
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术是一种通过泛素 - 蛋白酶体途径化学诱导靶蛋白降解的新兴策略。PROTAC 是由靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体通过适当的连接链连接而成的双功能分子,能够同时招募靶蛋白和 E3 泛素连接酶,从而诱导靶蛋白泛素化降解,具有广泛的应用前景和发展空间。主要简述小分子 PROTAC 的降解机制、发展历程,以及在药物研发中面临的机遇与挑战。
2021/03/16 更新 分类:科研开发 分享
针对EGFR的靶向药物,深刻地改变了肿瘤的治疗方式,给患者带来了极大的获益。经过二十年的发展,对EGFR靶点的药物机理了解日益深入,围绕EGFR及其耐药靶点的药物研究日益增多。本文对这一经典靶点相关药物临床研究进行及伴随诊断解决方案进行综述式简述和探讨。
2021/02/01 更新 分类:科研开发 分享
11月3日上午,2020年度国家科学技术奖励大会在北京人民大会堂召开。迈瑞医疗与大连理工大学研发团队共同研发的“血液细胞荧光成像染料的创制及应用”项目获得2020年度国家技术发明奖二等奖!
2021/11/04 更新 分类:热点事件 分享
近日,《自然》对“可能在未来一年对科学产生影响”的7项技术进行了综述。这7项技术分别是完整版基因组、蛋白质结构解析、量子模拟、精准基因组调控、靶向基因疗法、空间多组学、基于CRISPR的诊断。
2022/02/23 更新 分类:科研开发 分享
近期首都医科大学宣武医院吉训明教授和北京大学郑玉峰教授在科爱出版社创办的期刊Bioactive Materials上联合发表研究文章:介入导管表面丝素蛋白/硅基微球复合隔热涂层的构建及其在脑靶向低温中的应用研究。
2023/03/13 更新 分类:热点事件 分享
医药研发每天最新资讯汇总
2020/04/24 更新 分类:科研开发 分享
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2020/08/10 更新 分类:科研开发 分享
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2020/08/20 更新 分类:科研开发 分享