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磷酸二酯酶(PDEs)具有水解细胞内第二信使(cAMP, cGMP)的功能,从而终结传导的生化作用,含11种亚型。靶向抑制PDEs的药物研发取得非常大的成功,目前超过10个抑制剂批准上市;其中PDE5抑制剂最为成功,但缺乏PDE亚型的选择性,易导致头痛、鼻塞、消化不良等副作用。难实现选择性主要是由于PDEs的活性位点具有高度保守性,发现非活性位点的变构抑制剂有望实现亚型间的选择
2020/08/31 更新 分类:科研开发 分享
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